MARINUS: Un estudio doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo para evaluar la seguridad, tolerabilidad, eficacia y farmacocinética de la ganaxolona intravenosa como terapia adyuvante para tratar sujetos con estado epiléptico.

Con el apoyo de : Marinus Pharmaceuticals

Investigadora principal en BMC : Anna Cervantes-Arslanian, MD

Contacto principal de investigación: TBD

Resumen

El estado epiléptico (SE) se define como una convulsión autosostenida prolongada o convulsiones recurrentes sin recuperación de la conciencia entre convulsiones, y es una emergencia neurológica que requiere un tratamiento agresivo para detener las convulsiones y prevenir consecuencias a largo plazo, como la alteración de las redes neuronales , lesión neuronal, daño neurológico permanente y / o muerte neuronal. Los estudios han demostrado que SE puede causar muerte neuronal a través de mecanismos excitotóxicos como resultado de una activación neuronal excesiva. Además, la EE convulsiva se asocia con muchas complicaciones, que incluyen arritmias cardíacas, rabdomiólisis, edema pulmonar, desequilibrio de electrolitos y glucosa y alteraciones de la temperatura. El objetivo principal del tratamiento con EE es controlar las convulsiones rápidamente y evitar complicaciones, y el tratamiento generalmente ocurre en etapas. En general, el tratamiento de la EE es muy agresivo y particularmente urgente para el estado epiléptico convulsivo (CSE).

Las terapias actuales para la EE tienen riesgos inherentes y pocas terapias están aprobadas para el tratamiento de la EE; persiste la necesidad urgente de terapias más eficaces. La resistencia al tratamiento se ha atribuido en parte a la internalización de los receptores GABAA postsinápticos y a la externalización de los receptores de glutamato. Como el estallido epileptiforme prolongado da como resultado una reducción de la inhibición sináptica mediada por GABAA, los tratamientos antiepilépticos que se basan en la mejora de la neurotransmisión intrasináptica de GABAA se vuelven menos efectivos cuanto más tiempo continúa la EE.

La ganaxolona es un potente modulador alostérico positivo de los receptores GABAA en el cerebro en un sitio distinto del sitio de acción de los agonistas del receptor de benzodiazepinas y los barbitúricos. Al mejorar la función del receptor GABAA, la ganaxolona proporciona un mecanismo alternativo en el tratamiento de las convulsiones y sirve como una terapia eficaz en el manejo de la EE. Se ha demostrado que la ganaxolona detiene la EE en 2 modelos preclínicos distintos de EE resistente a las benzodiazepinas. Este estudio se dirige a las concentraciones plasmáticas de ganaxolona que imitan las concentraciones asociadas con los efectos anticonvulsivos en modelos animales preclínicos de SE y que se espera que demuestren propiedades anticonvulsivas en humanos. Como tal, este es un estudio doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo para evaluar la seguridad, tolerabilidad y eficacia de la ganaxolona IV adyuvante en sujetos con EE.

Criterios de inscripción

Criterios de inclusión :

  1. El sujeto, padre, tutor o LAR del sujeto debe proporcionar la firma del consentimiento informado y, una vez que esté capacitado (según las pautas del hospital del investigador), debe haber documentación de consentimiento / asentimiento del sujeto que indique que el sujeto es consciente de la naturaleza de investigación del estudiar, es capaz y está dispuesto a participar en el estudio, y es consciente de las restricciones y procedimientos requeridos.
  2. Sujetos masculinos o femeninos de 12 años de edad o más en el momento de la primera dosis del fármaco del estudio.
  3. Convulsiones clínicas y / o electrográficas definidas como:
    1. Convulsiones clínicas documentadas (EE convulsivas): más de 5 minutos de duración antes del tratamiento con el fármaco del estudio (según la Liga Internacional contra la Epilepsia, ILAE)
      • O
    2. Criterios electrográficos (se debe aplicar):
      1. 10 minutos de actividad convulsiva continua en el EEG (según ILAE)
      2. Actividad convulsiva de EEG intermitente durante más del 50% de los 60 minutos anteriores
      3. Si se dispone de menos de 60 minutos de EEG, la actividad convulsiva electrográfica intermitente debe estar presente durante más del 50% de la duración disponible del EEG Y la actividad convulsiva electrográfica debe ser de al menos 10 minutos cuando se toma en conjunto.
  4. Sujeto a tratamiento simultáneo con FAE de segunda línea IV con fosfenitoína / fenitoína, ácido valproico, levetiracetam o lacosamida
  5. IMC 40 o, si no se puede calcular en el cribado, el investigador lo evalúa como no obesidad mórbida

Criterios de exclusión :

  1. Esperanza de vida de menos de 24 horas.
  2. Lesión cerebral anóxica como causa principal de SE
  3. Lesión cerebral traumática reciente (24 horas) como causa principal de EE
  4. Anestesia administrada para el tratamiento de SE
  5. Sujetos intubados para la administración de un fármaco anestésico intravenoso (un tratamiento de tercera línea) para tratar la EE. No se excluyen sujetos intubados para protección del aire.
  6. Se sabe o se sospecha que la sometida está embarazada en el examen de detección
  7. Uso de presores excepto como terapia de mantenimiento para uso anestésico asociado con hipotensión
  8. Según el mejor conocimiento del investigador, es alérgico a los medicamentos / suplementos de progesterona o alopregnanolona
  9. Si se sospecha insuficiencia renal (eGFR de 45 o menos) y el sujeto no está en diálisis
  10. Según el conocimiento del investigador, el sujeto tiene insuficiencia hepática en el momento de la selección, por ejemplo, nivel de alanina transferasa o aspartato transferasa más de 5 veces el límite superior de lo normal (LSN), o bilirrubina total más de 2 veces el LSN en la visita de selección.
  11. Sujeto con un acuerdo de atención médica duradera que no permitiría al hospital administrar su estándar de atención para el tratamiento de SE
  12. Los sujetos que toman un fármaco en investigación que no está recomendado por las pautas de tratamiento deben tener una expectativa razonable de que el fármaco del estudio en investigación ha sido eliminado de su sistema, es decir, que han transcurrido cinco vidas medias.
  13. Sujeto que tiene antecedentes o evidencia de una condición médica que, a juicio del investigador, expondría sujeto a un riesgo indebido de un evento adverso significativo o interferiría con las evaluaciones de seguridad o eficacia durante el curso del estudio.

Estado: sitio inhabilitado